مقدمة
تتراندرينهو قلويد بيسبنزيل سوكينولين طبيعي معزول من جذرستيفانيا تيتراندرا(المعروف أيضًا باسم هان فانغ جي)، وهو نبات تمت الإشارة إليه على نطاق واسع في دستور الأدوية الصيني لاستخداماته التقليدية كمسكن ومدر للبول وخافض لضغط الدم.[1][4]. تم تحديد هذا المركب النشط بيولوجيًا لأول مرة في عام 1928، وقد أصبح منذ ذلك الحين موضوعًا لأبحاث دوائية واسعة النطاق نظرًا لقدرته العلاجية المتعددة الأوجه.[4].
باعتباره -محصرًا جيدًا لقنوات الكالسيوم، يُظهر التيتراندرين نطاقًا واسعًا من الأنشطة البيولوجية، بما في ذلك تأثيرات مضادة-للالتهابات، ومثبطة للمناعة، ومضادة-للتليف، ومضادة-للأورام.[1][2][4]. وقد تم التحقيق فيه في البيئات السريرية لحالات تتراوح من السيليكا وارتفاع ضغط الدم إلى سرطان الرئة، مما يدل على فعالية واعدة دون سمية كبيرة.[4]. يتم تقديم التيتراندرين- عالي النقاء ككاشف من فئة الأبحاث -للأبحاث الدوائية والطبية الحيوية المتقدمة.
المعلمات الفيزيائية والكيميائية
| المعلمة | المواصفات / القيمة | ملاحظات / مرجع |
|---|---|---|
| الحالة المادية | صلب | مسحوق بلوري |
| لون | أبيض إلى أصفر فاتح-أبيض؛ أبيض-أصفر | |
| الطهارة ([هبلك]) | أكبر من أو يساوي 98.0% | |
| نقطة الانصهار | 217.5 - 223 درجة | الأدب يختلف |
| الصيغة الجزيئية | C₃₈H₄₂N₂O₆ | |
| الوزن الجزيئي | 622.75 – 622.76 جم/مول | |
| الدوران البصري | بيانات التناوب المحددة متاحة عند الطلب | |
| الذوبان | قابل للذوبان في المذيبات العضوية. الاتصال بالفريق الفني للحصول على بيانات محددة الذوبان | |
| امتصاص الأشعة فوق البنفسجية (MeOH) | الحد الأقصى 214 نانومتر (4.78)، 283 نانومتر (3.91) | |
| الأشعة تحت الحمراء (KBr) | 1608، 1585، 1505، 1273، 1235، 1213، 1135، 1128، 1113، 1070، 1028، 845 سم⁻¹ | |
| شروط التخزين | 2-8 درجة، محمية من الضوء | |
| مفتاح إنشي | WVTKBKWTSCPRNU-KYJUHHDHSA-N |
آلية العمل
يمارس التتراندرين تأثيراته الدوائية المتنوعة من خلال آليات جزيئية مترابطة متعددة، مع دوره كعاملمانع قنوات الكالسيومكونها الأكثر تميزا على نطاق واسع.
1. عداء قناة الكالسيوم[1][4]
- يحجب قنوات الكالسيوم ذات بوابات الجهد - (النوع L-النوع T-النوع N-النوع) في خلايا الأوعية الدموية والقلب والغدة الكظرية
- يمنع تقلص الأوعية الدموية، مما يؤدي إلى توسع الأوعية وتأثيرات ارتفاع ضغط الدم
- يساهم في خصائص مضادة لاضطراب النظم من خلال تثبيط قنوات الكالسيوم في القلب
2. مضادات-الالتهابات والمثبطة للمناعة[1][4]
- يمنع إطلاق أكسيد النيتريك (NO) وتعبير iNOS
- ينظم إنتاج السيتوكينات الالتهابية
- يمنع إنتاج البروستاجلاندين والليكوترين
- تكمن فعاليته في الحالات الالتهابية مثل التهاب المفاصل الروماتويدي والسحار السيليسي
3. آليات مكافحة-الأورام[2][4]
- يستحث موت الخلايا المبرمج عن طريق تفعيل كاسباس
- يؤدي إلى الالتهام الذاتي وتوقف دورة الخلية في الخلايا السرطانية
- يمنع هجرة الخلايا السرطانية وغزوها وانتشارها
- يعكس مقاومة الأدوية المتعددة عن طريق تثبيط البروتين السكري P-.
- فعال ضد سرطان الرئة والثدي والقولون والكبد ونماذج السرطان الأخرى
- يُظهر السمية الخلوية الانتقائية (IC₅₀ أعلى في-الخلايا السرطانية مقارنة بالخلايا السرطانية)[3]
4. تأثيرات وقائية ضد-التليف والأعضاء-.[1][4]
- يعيد تشكيل أنسجة القلب المتضخمة
- يمنع تكوين الأوعية الدموية
- يمنع التليف في نماذج السحار السيليسي وتليف الكبد
5. الأنشطة الإضافية
- يتفاعل مع -المستقبلات الأدرينالية والمسكارينية
- معارض مضادة للفيروسات (الإيبولا)، مضادة للجراثيم (م. السل) ، مضاد للفطريات (جيم المبيضة)، والنشاط المضاد للملاريا[4]
الفوائد والمزايا الرئيسية
- ملف تعريف دوائي متعدد الأهداف-:يعرض نطاقًا واسعًا من الأنشطة الحيوية، بما في ذلك حاصرات قنوات الكالسيوم، والتأثيرات المضادة- للالتهابات، والمثبطة للمناعة، والمضادة-للأورام، والمضادة- للتليف، والمضادة للميكروبات، مما يجعلها أداة بحث متعددة الاستخدامات[1][2][4].
- فعالية التحقق من صحتها سريريا:تم اختباره في التجارب السريرية ووجد أنه فعال ضد السيليكا وارتفاع ضغط الدم والالتهابات وسرطان الرئة دون سمية كبيرة[4].
- حسنًا-آلية العمل المميزة:لقد أوضحت الأبحاث المكثفة تفاعلاته الجزيئية مع قنوات الكالسيوم والمستقبلات ومسارات الإشارة، مما يوفر أساسًا متينًا لمزيد من البحث.[1][4].
- السمية الخلوية الانتقائية:يوضح قيم IC₅₀ أعلى بكثير للخلايا غير السرطانية-مقارنة بخطوط الخلايا السرطانية، مما يشير إلى إمكانية استخدامه كعامل وقائي كيميائي مع انتقائية مواتية[3].
- قابلية تطبيق البحوث على نطاق واسع:ذات صلة بمجالات بحثية متعددة، بما في ذلك أبحاث الأورام، وعلم صيدلة القلب والأوعية الدموية، وعلم المناعة، والأمراض المعدية، وأبحاث التليف[2][4].
- عالية النقاء والاتساق:يتم تقديمه بدرجة نقاء أكبر من أو تساوي 98.0% مع بيانات تحليلية شاملة، مما يضمن الحصول على نتائج تجريبية قابلة للتكرار.
التطبيقات الأولية
| مجال البحث | أمثلة التطبيق | الآلية / الأساس المنطقي |
|---|---|---|
| أبحاث الأورام | سرطان الرئة، سرطان الثدي، سرطان القولون، سرطان البروستاتا، دراسات سرطان الكبد. أبحاث الوقاية الكيماوية؛ دراسات عكس المقاومة للأدوية المتعددة | يحث على موت الخلايا المبرمج، والبلعمة الذاتية، وتوقف دورة الخلية؛ يمنع الانتشار والهجرة والغزو[2][3] |
| صيدلة القلب والأوعية الدموية | نماذج ارتفاع ضغط الدم. دراسات مضادة لاضطراب النظم. أبحاث وظائف الأوعية الدموية | حصار قنوات الكالسيوم. توسع الأوعية. تثبيط قنوات الكالسيوم من النوع L- وT-من النوع[1] |
| الالتهاب والمناعة | نماذج التهاب المفاصل الروماتويدي. أبحاث الأمراض الالتهابية؛ دراسات تنظيم السيتوكينات | يمنع عدم الإنتاج؛ ينظم إنتاج البروستاجلاندين/الليكوترين؛ تأثيرات السيتوكينات المضادة-للالتهاب[1][4] |
| أبحاث التليف | نماذج السحار السيليسي؛ دراسات تليف الكبد. أبحاث التليف الرئوي | مكافحة-التأثيرات الليفية؛ آثار إعادة تشكيل الأنسجة. تثبيط تولد الأوعية[1][4] |
| أبحاث الأمراض المعدية | دراسات فيروس الإيبولا. أبحاث السل؛ نماذج الملاريا وداء المبيضات | نشاط مباشر مضاد للميكروبات/الفيروسات؛ تعديل مسارات الخلية المضيفة[4] |
| البحوث العصبية | دراسات قناة الكالسيوم في الخلايا العصبية. نماذج الأمراض العصبية | N-نوع حصار قناة الكالسيوم؛ تعديل إشارات الكالسيوم العصبية[1] |
| الدراسات الدوائية | أبحاث توزيع الأدوية، والتمثيل الغذائي، والتوافر البيولوجي؛ تطوير صياغة | تقييم ارتباط بروتين البلازما (2-5% جزء غير منضم)؛ تقسيم كريات الدم الحمراء. محاصرة الليزوزومية |
الأسئلة الشائعة: الأسئلة المتداولة
س: هل التتراندرين آمن للاستخدام البشري؟
ج: إن التتراندرين مخصص للاستخدام البحثي فقط ولم تتم الموافقة على استخدامه للاستهلاك البشري كدواء أو مكمل. في إعدادات البحث السريري، تم اختباره ووجد أنه فعال ضد داء السحار السيليسي وارتفاع ضغط الدم والالتهابات وسرطان الرئة دون سمية كبيرة. ومع ذلك، فقد أظهر التناول المزمن في الدراسات على الحيوانات إمكانية نخر الكبد عند الجرعات العالية (LD₅₀ (mouse, ip) 41.3 مجم/كجم).
س: ما هو الفرق بين تيتراندرين وفانغشينولين؟
ج: كلاهما عبارة عن قلويدات بيسبنزيلزوكينولين الموجودة في ستيفانيا تتراندرا. Tetrandrine وfangchinoline عبارة عن نظائر هيكلية لها خصائص دوائية متشابهة ولكنها متميزة. أنها تظهر اختلافات في الخصائص الدوائية، بما في ذلك الارتباط ببروتين البلازما والامتصاص الخلوي.
التصرف الآن
طوِّر أبحاثك الدوائية من خلال درجة نقاء عالية-.مسحوق تتراندرين.
اتصل بفريق المبيعات الفني لدينا اليوم من أجل:
- اطلب عينة لتقييم بحثك وتطوير الطريقة.
- احصل على عرض أسعار تنافسي للبحث والتطوير، أو النطاق- التجريبي، أو الكميات المجمعة.
احصل على وثائق شاملة، بما في ذلك شهادة التحليل (CoA) وصحيفة بيانات السلامة (SDS).
يرجى الاتصال بنا علىella.zhang@huilinbio-tech.com.
مراجع
- كوان، سي واي، وأشيكي، في (2002). تتراندرين وما يرتبط به من قلويدات البنزيليسوكوينولين - من الأعشاب الطبية: تأثيرات القلب والأوعية الدموية وآليات العمل.اكتا فارماكولوجيكا سينيكا, 23(12), 1057-1068.
- لوان، ف.، هي، إكس، وزنغ، ن. (2020). تيتراندرين: مراجعة لإمكانياته المضادة للسرطان، والإعدادات السريرية، والحركية الدوائية، وأنظمة توصيل الأدوية.مجلة الصيدلة وعلم الصيدلة, 72(11), 1491-1512.
- جيبس، ل. (2013). تيتراندرين: عامل وقائي كيميائي جديد. باحث UNTHSC.
- بهاجيا، ن.، وشاندراشيكار، ك ر (2016). تتراندرين - جزيء ذو نشاط حيوي واسع.الكيمياء النباتية, 125, 5-13.
تنصل:معلومات المنتج هذه مخصصة للاستخدام التجاري -إلى-الأعمال التجارية (B2B) من قبل المتخصصين والمؤسسات البحثية المؤهلة. تستند البيانات الواردة هنا إلى الأدبيات العلمية الحالية ووثائق الموردين ويتم توفيرها لأغراض إعلامية فقط. هذا المنتج مخصص للاستخدام البحثي فقط. ليس للاستهلاك البشري أو الاستخدام التشخيصي أو التطبيق العلاجي. تقع على عاتق المشتري وحده مسؤولية ضمان الامتثال لجميع اللوائح المحلية والوطنية والدولية المعمول بها لاستخدام الأبحاث. المواصفات عرضة للتغيير دون إشعار؛ اطلب دائمًا أحدث شهادة تحليل قبل تقديم الطلب.
الوسم : مسحوق تتراندرين، الصين، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، السائبة، نقية، طبيعية، عالية الجودة، في الأوراق المالية، للبيع
