وصف المنتج
الفاناديوم بيكوليناتعبارة عن مركب تنسيقي من الفاناديوم (IV) (أيون الفاناديل) مع حمض البيكولينيك. ينتمي هذا المركب إلى فئة عوامل تعزيز الأنسولين- التي تمت دراستها على نطاق واسع لقدرتها الرائعة على ضبط مستويات الجلوكوز في الدم في كل من النماذج الحيوانية المصابة بداء السكري من النوع 1 والنوع 2.[1].
تم تحديده لأول مرة في عام 1995 كمركب مضاد لمرض السكر عالي الفعالية، يُظهر bis(picolinato)oxovanadium(IV) [VO(pic)₂] وضع التنسيق VO(N₂O₂)، والذي أثبت فعاليته بشكل خاص في علاج داء السكري[3]. على عكس أملاح الفاناديوم غير العضوية، تعمل رابطة البيكولينات على تعزيز محبة المركب للدهون والتوافر الحيوي ومحاكاة فعالية الأنسولين-[1].
بالإضافة إلى خصائصه المضادة لمرض السكر-المتميزة، اجتذب بيكولينات الفاناديوم اهتمامًا بحثيًا كبيرًا لأنشطته المحتملة المضادة-للأورام وتفاعلاته الفريدة مع الأنظمة البيولوجية، بما في ذلك خلايا الدم الحمراء وبروتينات البلازما[2]. هيكله-الملف الحركي المعدني المعتمد-العلاقة بين التركيب الكيميائي وتوزيع الأنسجة وتصفية الدم-يجعل منه أداة قيمة لفهم التأثيرات البيولوجية للفاناديوم ولتطوير عوامل علاجية محسنة[1].
الخصائص الفيزيائية والكيميائية
| المعلمة | المواصفات / القيمة | ملاحظات / مرجع |
|---|---|---|
| الحالة المادية | صلب | مسحوق بلوري |
| لون | أزرق | |
| الطهارة ([هبلك]) | أكبر من أو يساوي 98.0% | |
| الصيغة الجزيئية | C₁₂H₈N₂O₅V | |
| الوزن الجزيئي | 311.14 جم/مول | |
| وضع التنسيق | VO (N₂O₂) | يتم تنسيق أيون الفاناديل بواسطة رباطين بيكولينات |
| الذوبان في الماء | قابل للذوبان بشكل طفيف | يتطلب DMSO لحلول المخزون |
| الذوبان في DMSO | قابل للذوبان | الموصى بها لفحوصات البيولوجية |
| امتصاص الجهاز الهضمي | عالية (متوقعة) | في التنبؤ السيليكو |
| بي بي بي بيرمينت | لا (متوقع) | حاجز الدم-الدماغي غير قابل للاختراق |
| سجل Po/w (XLOGP3) | 1.92 | توقع محبة الدهون |
| الذوبان في الماء (ESOL) | 0.118 ملغم / مل (قابل للذوبان) | توقع |
| P-ركيزة البروتين السكري | نعم (متوقع) | |
| تثبيط إنزيم CYP | غير-مثبط للأشكال الإسوية الرئيسية لـ CYP (متوقع) | |
| تخلل الجلد (سجل Kp) | -6.83 سم/ثانية (متوقع) | |
| نقاط التوافر الحيوي | 0.55 (متوقع) | احتمال F > 10% في الفئران |
| شروط التخزين | درجة حرارة الغرفة | حماية من الضوء والرطوبة. مستقرة لمدة ثلاث سنوات |
آلية العمل
يمارس الفاناديوم بيكولينات تأثيراته البيولوجية من خلال آليات جزيئية متعددة ومترابطة، مع دوره كعاملعامل تعزيز الأنسولين-.كونها الأكثر تميزا على نطاق واسع.
1. تقليد نشاط الأنسولين - وتطبيع الجلوكوز
تم العثور على أيون الفاناديل (VO²⁺، حالة الأكسدة +4 للفاناديوم) ومعقداته، وخاصة bis(picolinato)oxovanadium(IV)،تطبيع مستويات الجلوكوز في الدم في كل من الحيوانات المصابة بداء السكري من النوع 1 والنوع 2 [1]. يتم قياس نشاط محاكاة الأنسولين-للمركب في المقام الأول من خلال قدرته على تثبيط إطلاق الأحماض الدهنية الحرة من الخلايا الشحمية المعزولة في الفئران والمعالجة بالإبينفرين، معبرًا عنها بالرمز IC₅₀ (تركيز مثبط بنسبة 50%).[3]. أظهرت دراسات علاقات النشاط الهيكلي- أن إدخال مجموعات سحب الإلكترون - (على سبيل المثال، ذرات الهالوجين) أو المجموعات المانحة للإلكترون - (على سبيل المثال، مجموعات الميثيل) في مواضع محددة على حلقة بيكولينات يمكن أن يعزز نشاط محاكاة الأنسولين - بما يتجاوز نشاط مركب VO(pic)₂ الأصلي[3].
2. الامتصاص الخلوي والتكاثر في خلايا الدم الحمراء
عندما تتفاعل مركبات الفاناديوم (V) مع كريات الدم الحمراء، يتم تقليل أيون المعدن داخل خلايا الدم الحمراء لتكوين مجمعات EPR-الفاناديوم(IV)O²⁺ النشطة[2]. بالنسبة لأنظمة بيكولينات الفاناديوم (V)-، يعبر الليكاند بيكولينات والفانادات (V) غشاء كريات الدم الحمراء بشكل مستقل من خلالقنوات AE1 (مبادل أنيوني 1).، عملية تم تثبيطها بواسطة DIDS (4,4'-ثنائي إيزوثيوسيانوستيلبين-2,2'-حمض الديسلفونيك)[2]. بمجرد دخوله، يتشكل المركب [V(IV)O(pic)₂(H₂O)] ثم يتفاعل مع البروتينات، ليحل محل جزيء الماء الاستوائي مع نيتروجين الإيميدازول من الهيستدين والثيولات من الجهات المانحة لسلسلة السيستين الجانبية.[2]. توضح هذه النتائج أن المجمعات غير المستقرة في البيئة خارج الخلية يمكن أن تصبح أنواعًا مستقرة داخل كريات الدم الحمراء، حيث تعبر المعادن والروابط الأغشية بشكل مستقل[2].
3. الملف التعريفي للحركية المعدنية والبنية-علاقة النشاط
يرتبط نشاط محاكاة الأنسولين لمجمعات الفاناديل-بيكولينات ارتباطًا وثيقًا بمعلمات الحركية المعدنية الخاصة بها، بما في ذلكالمساحة تحت منحنى التركيز، ومتوسط وقت المكوث، والتخليص الإجمالي، وحجم التوزيع في حالة -ثابتة [1]. تظل تركيزات الفاناديل في الدم أعلى ولمدة أطول بالنسبة للمجمعات التي تحتوي على -مجموعات سحب الإلكترون أو التبرع بها بسبب معدلات التصفية البطيئة، مما يشير إلى أنالتعرض العالي ووقت الإقامة الطويل يعززان التأثيرات المعيارية لسكر الدمفي الحيوانات المصابة بالسكري[1]. ترتبط قيم IC₅₀ بشكل كافٍ مع هذه المعلمات الحركية المعدنية، مما يثبت أن نشاط محاكاة الأنسولين في المختبر، والطبيعة الحركية المعدنية، والعمل المضاد لمرض السكر في الجسم الحي يرتبطان ارتباطًا وثيقًا بالتركيب الكيميائي[1].
4. مضاد-للورم
إلى جانب أبحاث مرض السكري، تمت دراسة مجمعات الفاناديوم على أنهاعوامل محتملة مضادة-للورم [2]. قد يساهم تفاعل أنواع الفاناديوم مع المكونات الخلوية، بما في ذلك البروتينات والحمض النووي، في تأثيراتها المضادة للتكاثر-، على الرغم من أن الآليات الدقيقة لا تزال قيد البحث.
الفوائد والمزايا الرئيسية
- الأنسولين ذو الصلة سريريًا-تعزيز النشاط:يُظهر تأثيرات مقلدة قوية للأنسولين-، مما يؤدي إلى ضبط نسبة الجلوكوز في الدم في كل من النماذج الحيوانية المصابة بداء السكري من النوع 1 والنوع 2[1]. يُظهر مجمع VO(pic)₂ مع وضع التنسيق VO(N₂O₂) نشاطًا عالي الفعالية وطويل الأمد-[3].
- حسنًا-الملف التعريفي المميز للحركية المعدنية:لقد أوضحت الأبحاث المكثفة باستخدام طرق BCM-ESR (مراقبة الدورة الدموية-رنين الدوران الإلكتروني) العلاقة بين التركيب الكيميائي وتوزيع الأنسجة وتصفية الدم[1]. ترتبط المعلمات الحركية المعدنية ارتباطًا وثيقًا بالنشاط في المختبر وفي الجسم الحي[3].
- البنية-بيانات علاقة النشاط (SAR) المتوفرة:حددت دراسات علاقة النشاط بالهيكل- التعديلات التي تعمل على تحسين النشاط. إدخال ذرات الهالوجين في الموضع الرابع أو الخامس من حمض البيكولينيك يعزز أنشطة محاكاة الأنسولين ويقلل من معدل التصفية. تصنيف النشاط: VO(5ipa)₂ > VO(3mpa)₂ > VO(6mpa)₂ > VO(3hpa)₂ > VO(pic)₂ > VO(6hpa)₂ ≈ VOSO₄[3].
- النشاط البيولوجي متعدد الآليات-:يعمل من خلال مسارات محاكاة الأنسولين، والامتصاص الخلوي عبر قنوات AE1، وتفاعلات البروتين[2]. يُظهر خصائص مضادة لمرض السكر ومضادة محتملة للورم-.[2].
- درجة نقاء عالية وإمكانية تكرار نتائج:يتم تقديمه بدرجة نقاء أكبر من أو تساوي 98% مع بيانات تحليلية شاملة. يضمن تناسق الدُفعة-إلى-نتائج تجريبية قابلة للتكرار.
- خصائص ADME المتوقعة المواتية:تشير تنبؤات السيليكو إلى امتصاص عالي للجهاز الهضمي، وعدم وجود تخلل لـ BBB، وملف قابلية ذوبان مناسب للدراسات البيولوجية. يشير عدم -تثبيط إنزيمات CYP الرئيسية إلى انخفاض خطر التفاعلات الدوائية.
التطبيقات الأولية
| مجال البحث | أمثلة التطبيق | الآلية / الأساس المنطقي |
|---|---|---|
| أبحاث مرض السكري (النوع 1) | STZ-نماذج الفئران المصابة بداء السكري؛ دراسات داء السكري المعتمد على الأنسولين - (IDDM). | تطبيع نسبة الجلوكوز في الدم. يعزز حساسية الأنسولين. يقلل من إطلاق الأحماض الدهنية الحرة[1] |
| أبحاث مرض السكري (النوع 2) | KK-نماذج الفئران؛ دراسات داء السكري غير المعتمد على -الأنسولين- (NIDDM). | يحسن مقاومة الأنسولين. التحكم في مستوى الجلوكوز في الدم على المدى الطويل-.[3][4] |
| دراسات الآلية الخلوية | فحوصات إطلاق الأحماض الدهنية الخالية من الخلايا الشحمية؛ امتصاص كريات الدم الحمراء والتكاثر | يقيس نشاط محاكاة الأنسولين -(IC₅₀)؛ يوضح نقل الغشاء والتحول داخل الخلايا[1][2][3] |
| البحوث الدوائية | BCM-تحليل الحركية المعدنية ESR؛ دراسات توزيع الأنسجة | مراقبة في الوقت الفعلي لأنواع الفاناديل؛ ارتباط الهيكل بالتخليص ووقت الإقامة[1] |
| أبحاث مكافحة-الأورام | دراسات خط الخلايا السرطانية. التحقيقات المحتملة لعامل العلاج الكيميائي | الدراسات الآلية للتأثيرات المضادة-للتكاثر[2] |
| هيكل-دراسات علاقات النشاط (SAR). | الهالوجين- تطوير تناظري للبيكولينات؛ كيمياء التنسيق | تحديد البنية المثالية لمحاكاة الأنسولين-. العلاقة بين التعديل الكيميائي والنشاط البيولوجي[3] |
مرجع الصياغة والتعامل
- إرشادات الذوبان:بيكولينات الفاناديوم قابل للذوبان في DMSO وقابل للذوبان بشكل طفيف في الماء. بالنسبة للفحوصات البيولوجية، قم بإعداد حلول المخزون في DMSO (عادة 10-50 مم) وتمييعها في وسط الثقافة أو المخزن المؤقت، مع الحفاظ على تركيز DMSO النهائي أقل من 0.1٪.
- تركيزات البحوث النموذجية:
فحوصات الخلايا الشحمية في المختبر: تتراوح قيم IC₅₀ من ميكرومولار منخفض إلى -ملي مولار اعتمادًا على استبدال المركب[3].
الدراسات على الحيوانات الحية: تم إنشاء أنظمة الجرعات في فئران STZ وفئران KK-عن طريق الحقن داخل الصفاق أو تناوله عن طريق الفم[3][4].
- تخزين الحلول:قم بإعداد حلول جديدة كلما أمكن ذلك. بالنسبة لمحاليل المخزون في DMSO، قم بتقسيمها وتخزينها في درجة حرارة -20 درجة محمية من الضوء. تجنب دورات التجميد والذوبان المتكررة.
- احتياطات التعامل:استخدم مع التهوية الكافية. ارتداء معدات الحماية الشخصية المناسبة (القفازات، نظارات السلامة). ارجع إلى صحيفة بيانات السلامة (SDS) للحصول على معلومات كاملة عن المعالجة والطوارئ.للاستخدام البحثي فقط. ليس للاستهلاك البشري أو الاستخدام السريري.
- اعتبارات الصياغة:بالنسبة لدراسات تناوله عن طريق الفم، يمكن صياغة بيكولينات الفاناديوم في مركبات مناسبة (على سبيل المثال، محلول ملحي، كربوكسي ميثيل السليلوز) بناءً على البروتوكولات المعمول بها[3][4].
الأسئلة المتداولة (الأسئلة الشائعة)
س: ما هي الأطعمة التي تحتوي على الفاناديوم والكروم بشكل طبيعي؟
ج: بالنسبة لسياق البحث، يوجد الفاناديوم بكميات ضئيلة في الأطعمة مثل الفطر والمحار والفلفل الأسود والبقدونس والشبت. يوجد الكروم في البروكلي وعصير العنب والحبوب الكاملة واللحوم. ومع ذلك، فإن التركيزات ضئيلة، وعادةً ما تستخدم دراسات المكملات مركبات اصطناعية مثل بيكولينات الفاناديوم.
س: ما هي جرعات الفاناديوم التي تم استخدامها في الدراسات البحثية البشرية؟
ج: استخدمت الدراسات السريرية البشرية التي تبحث في تأثيرات الفاناديوم على استقلاب الجلوكوز جرعات دوائية تتراوح من 25 إلى 100 ملغ من عنصر الفاناديوم يوميًا (كأملاح الفاناديوم) لمدة تصل إلى ستة أسابيع. تتجاوز هذه الجرعات بكثير الاحتياجات الغذائية البشرية المقدرة (حوالي 10 ميكروغرام/يوم) وتعتبر دوائية وليست غذائية.
س: كيف يمارس بيكولينات الفاناديوم تأثيراته المحاكية للأنسولين؟
ج: يعمل بيكولينات الفاناديوم من خلال آليات متعددة: فهو يمنع إطلاق الأحماض الدهنية الحرة من الخلايا الشحمية، وينشط مسارات إشارات الأنسولين، ويعزز امتصاص الجلوكوز في الخلايا. يُظهر المجمع ذو وضع التنسيق VO (N₂O₂) نشاطًا مقلدًا عالي الفعالية للأنسولين. بمجرد امتصاصها، تتفاعل أنواع الفاناديوم مع المكونات الخلوية ويمكن أن تشكل مجمعات مستقرة داخل خلايا الدم الحمراء.
س: هل لدى بيكولينات الفاناديوم تطبيقات محتملة تتجاوز أبحاث مرض السكري؟
ج: نعم. بالإضافة إلى خصائصها المضادة لمرض السكر المميزة-، تمت دراسة مركبات الفاناديوم، بما في ذلك مشتقات بيكولينات، كعوامل محتملة مضادة للأورام-. تشير الأبحاث إلى أنها قد تمنع تكاثر الخلايا السرطانية من خلال آليات تنطوي على الإجهاد التأكسدي، وتحريض موت الخلايا المبرمج، والتداخل مع مسارات الإشارات الخلوية.
مقدمة الشركة
تعد شركة Xi'an Huilin Bio-tech Co., Ltd. شركة رائدة في مجال توفير المستخلصات النباتية المتميزة للتطبيقات الصحية. نحن توريد مقتطفات عشبية ومقتطفات موحدة، ومساحيق الفاكهة/الخضروات. بفضل التزامنا بالجودة والابتكار، فإننا نخدم العملاء العالميين في مجال المكملات الغذائية والأغذية ومستحضرات التجميل، مما يعزز صحة الإنسان.انقر هنا لمعرفة المزيد.
خدمة أومي

التعبئة والتغليف والشحن

شهادة

طريقة الدفع

كيفية الاتصال بنا؟
إذا كنت بحاجة إلى هذا المنتج، يرجى الاتصال بنا علىella.zhang@huilinbio-tech.com.
مراجع
- ياسوي، هـ، تامورا، أ، تاكينو، ت، وساكوراي، هـ. (2002). البنية - الحركية المعدنية المعتمدة على مجمعات الفاناديل المضادة لمرض السكر - في الجرذان: دراسات على بنية المحلول، ونشاط محاكاة الأنسولين، والحركية المعدنية.مجلة الكيمياء الحيوية غير العضوية, 91(1), 327-338.
- سانا، د.، بالومبا، ج.، غاريبا، إي.، بوغليو، ب.، وبيرديه، ف. (2019). تفاعل مجمعات الفاناديوم مع خلايا الدم الحمراء.CNR نظام معلومات البحوث المؤسسية.
- ساكوراي، هـ، وياسوي، هـ. (2003). العلاقة بين الهيكل والنشاط لمجمعات فاناديل-بيكولينات المحاكية للأنسولين في ضوء استخدامها السريري.مجلة العناصر النزرة في الطب التجريبي, 16, 269–280.
- ياسوي، هـ. (1997). دراسات على مركبات الفاناديوم المضادة لمرض السكر النشطة عن طريق الفم ذات سمية منخفضة وتأثير طويل الأمد-.الجمعية اليابانية لتعزيز المنح العلمية-في-مساعدة البحث العلمي، رقم المنحة. 08457622.
- ياتراجام، V.، وآخرون. (1979). التقدير الطيفي للفاناديوم بعد استخلاصه في صورة بيكولينات الفاناديوم (III).تالانتا, 26(3), 189-193. بميد: 18962377.
تنصل: معلومات المنتج هذه مخصصة للاستخدام التجاري -إلى-الأعمال التجارية (B2B) من قبل المتخصصين والمؤسسات البحثية المؤهلة. تستند البيانات الواردة هنا إلى الأدبيات العلمية الحالية ووثائق الموردين ويتم توفيرها لأغراض إعلامية فقط.هذا المنتج مخصص للاستخدام البحثي فقط. ليس للاستهلاك البشري أو الاستخدام التشخيصي أو التطبيق العلاجي.تقع على عاتق المشتري وحده مسؤولية ضمان الامتثال لجميع اللوائح المحلية والوطنية والدولية المعمول بها لاستخدام الأبحاث. المواصفات عرضة للتغيير دون إشعار؛ اطلب دائمًا أحدث شهادة تحليل قبل تقديم الطلب.
الوسم : مسحوق الفاناديوم بيكولينات، الصين، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، السائبة، النقي، الطبيعي، عالية الجودة، في الأوراق المالية، للبيع











