الوصف: ما هو إيباموريلين؟
إيباموريلينهو خماسي الببتيد الاصطناعي وإفراز هرمون النمو الانتقائي (GHS). وهو يعمل بمثابة ناهض لمستقبلات الجريلين (GHS-R1a) وقد تم تطويره لتحفيز إطلاق هرمون النمو (GH) من الغدة النخامية.[1][6].
على عكس الببتيدات التي تطلق هرمون النمو المبكر (GHRPs)، يتميز إيباموريلين بانتقائيته العالية وعدم وجود تحفيز كبير للكورتيزول أو البرولاكتين أو الأسيتيل كولين. لقد تم تصميمه لتقليد نشاط إطلاق هرمون الجريلين-دون تحفيز الشهية-والآثار الجانبية الأيضية المرتبطة عادةً بمدرات الإفراز الأخرى[1][6].
كيميائيًا، يحتوي إيباموريلين على بقايا 2-ميثيل ألانيل عند الطرف N-، وبقايا D-2-نفثيلالانيل، وبقايا دي-فينيل ألانيل، مما يساهم في استقراره وانتقائية المستقبلات.[4].
إشعار الاستخدام التنظيمي والبحثي:
يتم تصنيف إيباموريلين على أنه مادة كيميائية بحثية. وفقا لسجلات إدارة الغذاء والدواء الأمريكية، لم تتم الموافقة على استخدامه العلاجي البشري[4]. ينص الموردون صراحةً على ما يلي: "للاستخدام البحثي فقط، وليس للاستخدام البشري أو البيطري". يجب أن يدرك الأطباء والباحثون أنه على الرغم من أن الدراسات قبل السريرية تشير إلى ملف تعريف أمان مناسب، إلا أن بيانات الفعالية البشرية الدقيقة تظل محدودة، ولا توجد مؤشرات معتمدة من إدارة الغذاء والدواء-[2][6].
المعلمات البيوكيميائية والفيزيائية
| المعلمة | مواصفة |
|---|---|
| اسم الأيوباك | 2-ميثيل ألانيل-L-هيستيديل-3-(2-نفثيل)-D-ألانيل-D-فينيل ألانيل-L-ليسيناميد |
| تسلسل | Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH₂ |
| UNII | Y9M3S784Z6 |
| InChIKey | NEHWBYHLYZGBNO-BVEPWEIPSA-N |
| الشكل المادي | الصلبة عند 20 درجة |
| نقطة الانصهار | 74-83 درجة |
| نصف عمر المحطة الطرفية- | ما يقرب من ساعتين (الإدارة البشرية، IV) |
| التخليص | 0.078 لتر/ساعة/كجم |
| حجم التوزيع (Vdss) | 0.22 لتر/كجم |
| تحفيز ذروة هرمون النمو | ~0.67 ساعة بعد -الإدارة |
| استقرار التخزين | مسحوق: 3 سنوات عند -20 درجة؛ سنتين في 4 درجة |
التعليقات
آلية العمل
يعمل Ipamorelin كمنشط انتقائي لمستقبل إفراز هرمون النمو (GHS-R1a)، المعروف أيضًا باسم مستقبل الجريلين. يؤدي الارتباط بهذا المستقبل إلى إطلاق سلسلة إشارات تؤدي إلى إطلاق هرمون النمو (GH) من الخلايا الجسدية في الغدة النخامية الأمامية[1][6].
الخصائص الدوائية الرئيسية:
- تحفيز هرمون النمو الانتقائي:يحفز إيباموريلين زيادة تعتمد على الجرعة في مستويات هرمون النمو، مع ملاحظة أعلى تركيزات بعد 40 دقيقة تقريبًا من تناوله. على عكس GHRPs الأقدم (على سبيل المثال، GHRP-2، GHRP-6)، لا يرفع ipamorelin بشكل كبير مستويات البلازما من الكورتيزول أو البرولاكتين أو الهرمون الموجه لقشر الكظر (ACTH) أو الألدوستيرون.[1][6].
- الإصدار العرضي:تظهر استجابة هرمون النمو للإيباموريلين في حلقة واحدة من الإطلاق، مع عودة مستويات هرمون النمو إلى خط الأساس خلال ساعات قليلة. وهذا يحاكي النمط النابض الطبيعي لإفراز هرمون النمو[3].
- الجريلين-التأثيرات المحاكية:بصفته ناهضًا لمستقبلات الجريلين، يُظهر إيباموريلين أيضًا تأثيرات منشطة للحركة في الجهاز الهضمي. وقد تمت دراسته لقدرته على تعزيز إفراغ المعدة وحركة الجهاز الهضمي بعد العملية الجراحية[1][5].
- نموذج الاستجابة غير المباشرة:تشير النمذجة الديناميكية الدوائية- إلى أن الإيباموريلين يحفز إنتاج هرمون النمو من خلال معدل إطلاق طلب صفر- خلال مدة محدودة، مع نصف-تركيز تحفيزي أقصى (SC₅₀) قدره 214 نانومول/لتر[3].
الفوائد والمزايا الوظيفية (بناءً على تطبيقات البحث)
1. تحفيز هرمون النمو
الإصدار الانتقائي للـ GH:تؤكد الدراسات التطوعية قبل السريرية والبشرية أن الإيباموريلين يحفز بشكل موثوق إفراز هرمون النمو دون -تأثيرات هرمونية مستهدفة[3][6].
نصف الحياة المواتية-:مع نصف عمر نهائي يبلغ -ساعتين، يسمح ipamorelin بجداول الجرعات الخاضعة للرقابة في بروتوكولات البحث[3].
2. حركية الجهاز الهضمي
النشاط الحركي:في المرحلة الثانية من الدراسات السريرية، تمت دراسة استخدام إيباموريلين في إدارة العلوص بعد العملية الجراحية، مما يدل على التأثيرات الحركية في الجهاز الهضمي[1].
ملف السلامة:في تجربة عشوائية محكومة شملت 117 مريضًا خضعوا لعملية استئصال الأمعاء، كان الإيباموريلين (0.03 ملغم/كغم مرتين يوميًا لمدة تصل إلى 7 أيام) جيد التحمل، مع معدلات أحداث سلبية مماثلة للعلاج الوهمي (87.5% مقابل 94.8%).[1].
3. مزايا البحث
درجة نقاء عالية (أكبر من أو تساوي 98%):مناسبة لتطبيقات البحوث في الجسم الحي وفي المختبر التي تتطلب جودة متسقة.
مستقر تحت التخزين الموصى به:عند تخزينه في -20 درجة، يحافظ الببتيد على سلامته لفترات طويلة.
لا يوجد تفاعلات هامة مع CYP:من غير المعروف أن الببتيد يتفاعل مع إنزيمات السيتوكروم P450 الرئيسية، مما يقلل من العوامل المربكة في دراسات التفاعل الدوائي.
التطبيقات
1. البحث والتطوير
دراسات الغدد الصماء:دراسة مسارات إفراز هرمون النمو،-وتراجع هرمون النمو المرتبط بالشيخوخة، ووظيفة الغدة النخامية.
البحوث الأيضية:تقييم تأثيرات هرمون النمو على تكوين الجسم، واستقلاب الدهون، وحساسية الأنسولين.
حركية الجهاز الهضمي:نماذج ما قبل السريرية من العلوص بعد العملية الجراحية، وخزل المعدة، والإمساك[1][5].
هزال العضلات والدنف:دراسات تستكشف محفزات إفراز هرمون النمو لساركوبينيا ودنف السرطان[2].
2. الجمع بين البحوث
CJC-1295 + إيباموريلين:يتم دراسة هذا المزيج بشكل متكرر في إعدادات البحث. يوفر CJC-1295 (تناظري GHRH) نشاطًا مستدامًا لإطلاق هرمون النمو-، بينما يقدم ipamorelin تحفيزًا نابضًا. تشير نماذج الفئران إلى تحسن النتائج في فقدان العضلات الناجم عن الجلوكورتيكويد، على الرغم من عدم وجود بيانات بشرية[2].
3. الطب الرياضي والبحوث التجديدية
مراجعة سردية 2026 فيالمجلة الأمريكية للطب الرياضيتم تحديد ipamorelin كواحد من الببتيدات العديدة التي تحظى بالاهتمام في أبحاث طب العظام والطب الرياضي. ومع ذلك، يؤكد المؤلفون على عدم وجود بيانات سريرية بشرية نهائية، وأن هناك حاجة إلى إجراء أبحاث مهمة قبل تقديم التوصيات السريرية[2].
الأسئلة الشائعة: الأسئلة المتداولة
س: إيباموريلين مقابل تيساموريلين: ما الفرق؟
ج: تيساموريلين هو نظير GHRH معتمد من إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA) لعلاج الحثل الشحمي المرتبط بفيروس نقص المناعة البشرية-[2]. Ipamorelin هو مقلد للجريلين وله آلية عمل مختلفة ولم تتم الموافقة عليه من قبل إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA). في حين أن كلاهما يحفز إطلاق هرمون النمو، فإن التيساموريلين يتمتع بنصف عمر-أطول ومؤشر سريري ثابت، في حين يظل الإيباموريلين في المقام الأول في مجال البحث[2][6].
س: Ipamorelin وCJC-1295: كيف يمكن المقارنة بينهما؟
ج: CJC-1295 هو نظير اصطناعي لـ GHRH الذي يوفر إطلاقًا مستدامًا للـ GH من خلال الاقتران الحيوي بنصف -عمر يبلغ 6-8 أيام. يعمل Ipamorelin عبر مستقبل الجريلين بنصف عمر يبلغ ساعتين. في إعدادات البحث، يتم دراستها أحيانًا معًا لتحقيق تحفيز هرمون النمو القاعدي والنابض[2]. ومع ذلك، لم يتم اعتماد إدارة الغذاء والدواء الأمريكية (FDA)-للاستخدام العلاجي.
س: ما هي جرعة إيباموريلين النموذجية في البحث؟
ج: في الدراسات السريرية المنشورة، تم إعطاء جرعات وريدية قدرها 0.03 ملغم/كغم مرتين يومياً[1]. بالنسبة للإعطاء تحت الجلد في بروتوكولات البحث، تختلف الجرعات بشكل كبير؛ يجب على الباحثين الرجوع إلى المؤلفات التي راجعها النظراء- للحصول على إرشادات محددة للسياق. لا توجد جرعات موحدة للاستخدام البشري خارج التجارب السريرية المعتمدة.
س: ما هي الآثار الجانبية للإيباموريلين؟
ج: في المرحلة الثانية من دراسة العلوص بعد العملية الجراحية (n=114)، حدثت الأحداث الضائرة الطارئة للعلاج- في 87.5% من مجموعة إيباموريلين مقابل 94.8% في مجموعة الدواء الوهمي، مما يشير إلى أن الأحداث المبلغ عنها تعزى إلى حد كبير إلى الإعداد الجراحي بدلاً من دواء الدراسة[1]. تشمل الاعتبارات النظرية الشائعة تفاعلات موقع الحقن، والتنظيف العابر، والزيادات المحتملة في الشهية (على الرغم من أنها أقل من GHRPs الأخرى). بيانات السلامة على المدى الطويل-غير متاحة.
س: هل إيباموريلين قانوني؟ هل يمكنني شرائه في سنغافورة أو في أي مكان آخر؟
ج: يختلف الوضع التنظيمي حسب الولاية القضائية. في الولايات المتحدة، ipamorelin غير معتمد من إدارة الغذاء والدواء-وهو متاح بشكل قانوني فقط لأغراض البحث (وليس للاستهلاك البشري). يقوم الموردون عادةً بتقييد المبيعات لمؤسسات البحث المؤهلة ولا يقومون بالشحن إلى العناوين السكنية. سنغافورة لديها لوائح صارمة بشأن الببتيدات. يجب على الباحثين استشارة السلطات الصحية المحلية قبل الشراء.
س: ما هي استخدامات الببتيد ipamorelin؟
ج: في إعدادات البحث، يتم استخدام إيباموريلين لدراسة إفراز هرمون النمو، وحركة الجهاز الهضمي، والمسارات الأيضية. لم تتم الموافقة عليه للاستخدام السريري، على الرغم من الترويج الواسع النطاق في سوق "العلاج بالببتيد"-المباشر إلى-المستهلك[2][6].
س: هل إيباموريلين سيء بالنسبة لك؟
ج: يبدو أن ملف تعريف الأمان الخاص بـ ipamorelin في الدراسات-القصيرة المدى الخاضعة للرقابة مقبول[1]. ومع ذلك، لا توجد بيانات-عن السلامة على المدى الطويل لدى البشر. خلصت مراجعة عام 2025 في مجلة الطب الجنسي إلى أن "الفعالية السريرية وملف السلامة لا يتم الإبلاغ عنهما بشكل كافٍ مع الحاجة إلى تجارب معشاة ذات شواهد صارمة وعالية الجودة ودراسات طويلة الأمد"[6].
لماذا تختارنا؟
شريكك المحترف في التصنيع والتوريد
نحن أكثر من مجرد مورد -، بل نحن شريك شامل في سلسلة التوريد ومخصص للمكونات عالية الجودة-، والتركيبات المخصصة، والمنتجات النهائية عبر العديد من الصناعات.
الخبرة المهنية
بفضل سنوات من الخبرة في مجال المستخلصات النباتية والمضافات الغذائية والمواد الخام التجميلية والمكونات الغذائية، يقدم فريقنا معرفة فنية عميقة ورؤية سوقية لكل شراكة.
01
مجموعة متنوعة من المنتجات
نحن نقدم مجموعة واسعة من المنتجات بما في ذلك المضافات الغذائية والمستخلصات النباتية ومساحيق الفواكه والخضروات والمواد الفعالة التجميلية والمكونات الغذائية الوظيفية.
02
متجر واحد-واحد
مواد خام:مكونات عالية النقاء-لاستخدامات الأطعمة والمشروبات والمكملات الغذائية ومستحضرات التجميل.
المنتجات النهائية:-تصنيع داخلي للكبسولات والمواد الهلامية الناعمة والعلكة والقطرات السائلة والمساحيق المخلوطة.
03
خدمات تصنيع المعدات الأصلية/تصنيع التصميم الشخصي/OBM
تصميم الملصقات والتغليف:علامة تجارية مخصصة تناسب السوق المستهدف.
الصياغة والبحث والتطوير:دعم الخبراء لتطوير خلطات مخصصة وصيغ خاصة ومنتجات مبتكرة.
الخدمات اللوجستية العالمية:دعم موثوق للشحن والوثائق والتخليص الجمركي.
04
ضمان الجودة
الالتزام الصارم بمعايير GMP والشفافية التنظيمية الكاملة. نحن نواكب المتطلبات العالمية بما في ذلك FDA GRAS وEFSA واللوائح الإقليمية الأخرى لضمان تلبية منتجاتك لأعلى معايير السلامة والامتثال.
05
التصرف الآن
هل أنت مستعد لتطوير بحثك؟
اتصل بنا اليوم من أجل:
- شهادة التحليل (COA) وصحيفة بيانات سلامة المواد (MSDS)
- الدعم الفني والوثائق التنظيمية
يرجى الاتصال بنا علىella.zhang@huilinbio-tech.com.
إخلاء المسؤولية عن الاستخدام
هذا المنتج مخصص حصريًا للأغراض البحثية في بيئات المختبرات الخاضعة للرقابة. وليس المقصود للاستخدام التشخيصي أو العلاجي أو البشري. يجب على المشترين التأكد من الامتثال لجميع اللوائح المعمول بها التي تحكم المواد البحثية. لا تتحمل شركة Xi'an Huilin Biological Technology Co., Ltd. أي مسؤولية عن سوء الاستخدام أو التعامل غير المصرح به مع هذه المواد.
مراجع
- بيك، دي، سويني، دبليو بي، ومكارتر، دكتوراه في الطب (2014). دراسة مفهومية محتملة وعشوائية ومضبوطة -لـ-مفهوم الجريلين المحاكي إيباموريلين لإدارة العلوص بعد العملية الجراحية لدى مرضى استئصال الأمعاء.المجلة الدولية لأمراض القولون والمستقيم, 29(12), 1527-1534.
- مايفيلد، سي كيه، وآخرون. (2026). العلاج بالببتيد عن طريق الحقن: كتاب تمهيدي لأطباء العظام والطب الرياضي.المجلة الأمريكية للطب الرياضي, 54(1), 223-229.
- جوبورو، جيه في إس، أجيرسو، إتش، جوسكو، دبليو جيه، ويندال، إل. (1999). النمذجة الدوائية-الديناميكية الدوائية للإيباموريلين، وهو هرمون النمو الذي يطلق الببتيد، في متطوعين من البشر.البحوث الصيدلانية, 16(9), 1412-1416.
- إدارة الغذاء والدواء الأمريكية. (2026). *IPAMORELIN - UNII: Y9M3S784Z6*. نظام تسجيل المواد لدى إدارة الغذاء والدواء.
- Venkova, K., Mann, W., Nelson, R., & Greenwood-Van, MB (2009). فعالية ipamorelin، رواية تقليد الجريلين، في نموذج القوارض من العلوص بعد العملية الجراحية.مجلة علم الأدوية والعلاجات التجريبية, 329(3), 1110-1116.
- أرورا، آر، فينكاتيش، أ، كريشينغنر، جي إيه، وكامبل، ك. (2025). الببتيدات في الممارسة: تقييم الفعالية والسلامة في صحة الرجال.مجلة الطب الجنسي، 22 (الملحق 4)، qdaf320.196.
الوسم : مسحوق إيباموريلين، الصين، الموردين، الشركات المصنعة، مصنع، بالجملة، شراء، السعر، السائبة، النقي، الطبيعي، جودة عالية، في الأوراق المالية، للبيع
